Новини

Виявлено знеболення без побічних ефектів як замінник морфіну

Виявлено знеболення без побічних ефектів як замінник морфіну



We are searching data for your request:

Forums and discussions:
Manuals and reference books:
Data from registers:
Wait the end of the search in all databases.
Upon completion, a link will appear to access the found materials.

Препарат PZM21 знімає сильний біль без негативних побічних ефектів
Морфін - це знеболюючий засіб, який затверджений лише при сильних болях. Передозування препарату може бути небезпечною для життя, і морфін також може швидко викликати звикання у пацієнтів. Зараз дослідники встановили, що синтетичний препарат діє так само ефективно проти болю, але без типових побічних ефектів і швидко розвивається звикання до опіоїдів.

Міжнародна команда вчених з Каліфорнійського університету в Сан-Франциско, Стенфордського університету та університету імені Фрідріха Олександра в Ерланген-Нюрнберзі встановила, що новий синтетичний препарат може боротися з болем так само ефективно, як і морфін. З новим препаратом під назвою PZM21 немає ризику захворіти. Результати свого дослідження лікарі опублікували у журналі «Природа».

PZM21 не уповільнює і не блокує дихання
Дослідження на мишах показало, що нова речовина активує відомий шлях молекул сигналізації в нашому мозку, який запускає придушення болю. Але на відміну від знеболюючих, таких як морфін та лікарські засоби, що відпускаються за рецептом, як оксикодон або оксиконтин, це не сповільнює і не блокує наше нормальне дихання, пояснюють дослідники.

Вживання та зловживання опіоїдами досягло масштабів епідемії
Застосування опіоїдів призводить до близько 30000 смертей щороку лише у Сполучених Штатах, шляхом ослаблення дихального центру, кажуть автори. Постійно зростаюча передозування опіоїдних болезаспокійливих препаратів також вбиває все більше людей. Споживання та зловживання зараз досягли масштабів епідемії у США, попереджають лікарі.

PZM21 не викликає звикання
Новий препарат PZM21 не викликає звикання до лабораторних мишей, хоча морфін та інші фармацевтичні болезаспокійливі засоби залежать від мишей так само швидко, як і ми, люди, пояснюють вчені. В експериментах гризуни не виявляли переваги між PZM21 або введеним нейтральним сольовим розчином.

Новий препарат не уповільнює дихання і не викликає запорів
PZM21 пропонує тривалу аналгезію (больову терапію) і не уповільнює наше дихання. Крім того, препарат не викликає запорів, пояснюють вчені. У США зараз існують додаткові препарати, призначені для полегшення кишечника, засміченого опіоїдами.

Опій та його похідні досі залишаються основним знеболюючим при сильному болю
Останні 4000 років люди використовували опій та його похідні для боротьби з болем та створювали ейфоричні почуття. Навіть у наш час сучасної медицини морфін залишався головним знеболюючим сильним болем, кажуть експерти. Речовина, отримана з опієвого маку, використовується, наприклад, для відновлення після операцій або для негайного лікування важких ран і болю.

Пошуки безпечної заміни опіоїдів ведуться десятиліттями
Небезпека опіуму очевидна, вважає автор професор Брайан Шойше з Каліфорнійської школи фармації. Люди потребують безпечної заміни опіоїдів. Пошуки його тривають десятиліттями, додає експерт. Більшість зусиль було спрямовано на оптимізацію хімічної структури препарату. Це повинно усунути побічні ефекти.

Дослідники роблять акцент на опіоїдних рецепторах мозку
Але дослідники університету Стенфорда, університету Північної Кароліни та університету Фрідріха Олександра в Німеччині застосовували інший радикальний підхід до вирішення проблем. Вони зосередили увагу на так званих опіоїдних рецепторах у мозку, які викликають хімічну реакцію на придушення болю при активації.

Лікарі проходять новий шлях до вирішення проблем
Медична група шукала молекулу, яка може успішно приєднатися до рецептора, не стикаючись з другим рецептором. Стикування другого рецептора викликає небажану реакцію наркоманії, пояснюють вчені. Традиційні форми виявлення наркотиків тут насправді не допомагають. Однак, коли лікарі розпочали структуру рецептора, до якого слід звернутись, в обстеженнях навряд чи було обмежень.

Комп'ютерне моделювання вивчало три мільйони доступних у продажу з'єднань
Використовуючи комп’ютерне моделювання, дослідники дослідили три мільйони комерційно доступних з'єднань та додатково розглянули один мільйон можливих конфігурацій для кожного з'єднання. Тому вони хотіли визначити, яка конфігурація найкраще працює з рецептором. У лабораторному експерименті витрати на вивчення трильйонів конфігурацій були б надмірно дорогими та, крім того, дуже трудомісткими, пояснюють дослідники.

Дослідження - це перший крок у розробці ідеального знеболюючого
Нарешті, вчені знайшли активний інгредієнт, який показав у подальших аналізах, що він запускає хороші молекулярні сигнальні шляхи, але не активує жодних негативних сигнальних шляхів. Нове розслідування стало першим кроком до розробки ідеального ліки від болю, кажуть експерти. Однак PZM21 має ще багато труднощів для подолання, перш ніж він буде доступний як лікарський засіб в наших аптеках.

Необхідно терміново провести більше досліджень, перш ніж препарат вийде на ринок
Подальші клінічні дослідження ще не довели, що PZM21 є безпечним для людини. Зазвичай цей процес може зайняти до десяти років, пояснюють вчені. Майбутні дослідження також повинні показати, чи призводить препарат до толерантності чи стійкості у людей чи мишей. Такий препарат може з часом втратити знеболюючу дію, додають експерти. (як)

Інформація про автора та джерела


Відео: Морфин - Почему (Найясніший 2022).